同为扩血管药，治疗作用有何大区别？

当中后期七十年代，宾夕法尼亚州人 Murad 等研究了酯类廓张肾脏的主导作用，注意到其能使第三组织起来内的 cGMP、cAMP 等第二信使沸点提高，但是只能代谢为 NO 后发挥廓肾脏主导作用。

NO-cGMP 信号通路主导作用的阐述也为用药物的研发指示了方向，一方面是提高某一第三组织起来内的 NO 沸点而发挥主导作用，另外一方面是减小某些第三组织起来当中 cGMP 沸点。本期摘要，我们就来讨论在此之前少用的 PDE 衍生物。

本期摘要：同为廓肾脏用药，放射治疗主导作用有何大差异？

在此之前少用的 PDE 衍生物主要有哪几大类？各类的代表用药物分别是什么？

哪一类 PDE 衍生物可用以放射治疗 COPD？

米力农作为 PDE-3 衍生物，其效应与施打假定何种父子关系？

西地那非、降服地那非同属哪一类 PDE 衍生物？此类用药物在较广应用于时需注意哪些可能会？

简介答案

1. PDE-3 衍生物：MLT-他氟、米力农

（1）MLT-他氟

效粒细胞用药物，其 CFDA 核准高血压为用以间歇性跛行、防止脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他医学较广应用简介如防止 PCI 术后后血栓。施打，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当相应施打。

基于日本许多人的 CSPSⅡ测试，暗示MLT-他氟在防止脑卒当中方面类似于用药，出血性血案的年肥胖率要比用药第三组的更是高，但引起的头痛、腹泻、腹痛、眩晕和心动过速等更是少用，停运MLT-他氟的病人数量比停运用药的多。

（2）米力农

正性肌力主导作用和肾脏廓张用药物，其 CFDA 核准高血压是用以其他治果变差的急慢性原发性中风，其他医学较广应用如放射治疗瓣膜动手术时高心排血量。

其效应与施打有关，小施打时主要表现为正性肌力主导作用，但当施打加大，将近到稳定的最大正性肌力效应时，其廓肾脏主导作用也随施打的减小而强化。

负荷施打为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢施打，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的飞行速度静脉滴注维持。最大日施打不有约 1.13 mg/kg。疗程不有约 2 周。预后不全时需可回收及很慢滴注飞行速度。

2. PDE-4 衍生物：夸格林

FDA 核准用法用以纳发性粒细胞升高和真性红血球升高，降高粒细胞生成，具备正性肌力和舒肾脏主导作用，易致使黏稠潴留。作为 PDE3 游离用药也能游离粒细胞的周围。与MLT-他氟、米力农、NSAIDs、效粒细胞用药物等合用可减小发生出血的可能会。

此外，PDE-4 衍生物还有放射治疗 COPD 的罗氟司纳、MLT-司纳以及放射治疗银屑病的阿普司纳，在此之前未曾在我国上市。

3. PDE-5 衍生物：西地那非、降服地那非、他将近那非、双嘧将近莫

（1）西地那非、降服地那非、他将近那非

此类用药物最出名，较广用以男性勃起功能障碍的放射治疗，由于是肾脏廓张剂，也可用以降高淋巴改进型肾淋巴高强度（宾夕法尼亚州 FDA 未曾核准将降服地那非用以放射治疗此高血压）。

这一系列用药物全面禁止与任何表将近方式的酯用药物同时较广应用。较广应用于西地那非后 24 小时内或较广应用于他将近那非后 48 小时内对人较广应用于，即使在这些时间窗之后，可能仍假定极强的致高血压主导作用。另外，肾静脉闭塞性疾病 (PVOD) 有时候会被缺失归为纳发性淋巴改进型肾淋巴高强度，而肾肾脏廓张用药如 PDE5 衍生物可使 PVOD 病人的心肾脏精神状态显著变差，故不当中选此类病人较广应用于。

纳别注意的是以上游离的 PDE 衍生物如夸格林、MLT-他氟对于中风（HF）病人有潜在危害，要评估可能会。而 PDE-5 衍生物对有临界性高血压和/或高MB精神状态的 HF 病人有较广应用于可能会。

（2）双嘧将近莫

CFDA 高血压用以效粒细胞周围、防止血栓。此外，尚可用以防止脑卒当中（与用药合用），用以华法林的辅助放射治疗以增强其效栓主导作用（如 FDA 高血压防止瓣膜瓣膜置换术术后血栓），以及肾病性疾病。

PDE-5 衍生物还有未在我国上市的放射治疗放射治疗肾部高血压、喘息改进型高血压的扎普司纳等。

4. 非游离 PDE 衍生物：茶碱类用药物

作为肾部廓张剂其操纵慢性高血压的技能在于有效炎、免疫调节及保护肾部的主导作用。茶碱类对急性心肌梗死、稍微磨碎溃疡、未经操纵的黄疸病人禁用。而多索茶碱不良反应肥胖率较高，医学耐受性好。

简介文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登